La web ScienceDaily.com informaba el lunes de que un equipo formado por científicos de la Universidad de California ha diseñado un nuevo tipo de fármacos para luchar contra el cáncer, que permite combatir y destruir los tumores más altamente proliferativos*. Los nuevos principios activos actúan específicamente contra una enzima denominada RAF, una proteína-serina/treonina quinasa, que regula la mitosis de las células cancerosas. De esta forma, su diana es altamente específica y evita la aparición de muchos efectos secundarios habituales en los tratamientos contra el cáncer.
Aunque la enzima RAF había sido estudiada ya en el pasado, pero no se conocía su papel en la división celular hasta ahora, crítico en la proliferación y crecimiento de los tumores. Los productos disponibles hasta ahora que atacan a esta enzima no son demasiado específicos y además terminan provocando la aparición de resistencias.
Pero la nueva generación de inhibidores de la RAF que ha desarrollado el equipo de David A Cheresh, profesor de patología y director asociado para transferencia de investigación en el Moores Cancer Center (San Diego, Estados Unidos), no se liga al sitio activo de la enzima. Así, evita la mayor parte de las limitaciones de las sustancias utilizadas hasta ahora. Estos nuevos productos, denominados inhibidores alostéricos, se ligan a la enzima y hacen que cambie de forma, con lo que pierde su actividad.
El inhibidor alostérico que se está probando, el KG5, ha mostrado su eficacia sobre líneas celulares, en modelos animales y sobre biopsias de tejido humano. Los investigadores que han diseñado el KG5 están trabajando ahora en desarrollar otro principio activo nuevo basado en él, pero 100 veces más potente, y pretenden comenzar con los ensayos clínicos sobre
*Ainhoa Mielgo, Laetitia Seguin, Miller Huang, Maria Fernanda Camargo, Sudarshan Anand, Aleksandra Franovic, Sara M Weis, Sunil J Advani, Eric A Murphy, David A Cheresh. A MEK-independent role for CRAF in mitosis and tumor progression. Nature Medicine, 2011; DOI: 10.1038/nm.2464
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