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Objetivo

El objetivo de este estudio fue determinar las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas de la formulación inyectable de la dexmedetomidina administrada por vía oral transmucosa (OTM) en perros sanos.

Material y método

Se incluyeron en el estudio 6 perros sanos. La dexmedetomidina inyectable se administró por vía intravenosa (IV) (5 μg/kg) o por vía OTM (20 μg/kg) en un estudio cruzado aleatorio, ciego, de un solo observador. Los perros recibieron dexmedetomidina y un tratamiento simulado en cada administración. Se recogieron muestras de sangre en serie a través de un catéter colocado en una vena safena. La frecuencia cardiaca, la frecuencia respiratoria y la puntuación subjetiva de sedación se evaluaron durante 24 horas después de la administración. Las muestras de plasma se analizaron para determinar las concentraciones de dexmedetomidina mediante el uso de cromatografía líquida de ultrarrendimiento de espectrometría de masas en tándem.

Resultados

En la administración por vía OTM, la concentración plasmática máxima media de dexmedetomidina fue de 3,8 ± 1,3 ng/ml, y se detectó 73 ± 33 minutos después de la administración. La concentración máxima media en la administración IV, cuando se extrapola al momento de la administración, fue de 18,6 ± 3,3 ng/ml. La vida media de la fase terminal fue de 152 ± 146 minutos y 36 ± 6 minutos en la administración OTM e IV, respectivamente. Después de la administración IV, el aclaramiento total fue de 8,0 ± 1,6 ml/min/kg y el volumen de distribución fue de 371 ± 72 ml/kg. La biodisponibilidad en la administración OTM de dexmedetomidina fue de 11,2 ± 4,5 %. Las puntuaciones máximas de sedación no difirieron significativamente entre las vías de administración. Las disminuciones en la frecuencia cardiaca, la frecuencia respiratoria y la puntuación máxima de sedación fueron evidentes poco después de la administración IV.

Conclusión y relevancia clínica

La administración OTM de la formulación inyectable de dexmedetomidina produjo un grado similar de sedación y una duración prolongada de la acción, en comparación con los resultados de la administración IV, a pesar de la biodisponibilidad relativamente baja.

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Dent BT, Aarnes TK, Wavreille VA, Lakritz J, Lerche P, KuKanich B, Riccó Pereira CH, Bednarski RM. Pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of oral transmucosal and intravenous administration of dexmedetomidine in dogs. Am J Vet Res. 2019 Oct;80(10):969-975. doi: 10.2460/ajvr.80.10.969.